阿法替尼—罕见EGFR突变肺癌患者的福音

阿法替尼

阿法替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类靶向药，主要作用于EGFR突变中的Del19、L858R两大经典突变，是一种不可逆性结合EGFR的靶向药，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的；同时还能结合同属表皮生长因子受体家族的HER2等位点。

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作用机制

阿法替尼不可逆结合EGFR后，能有效抑制EGFR信号通路的激活，以及下游信号传递，从而抑制存在EGFR突变的癌细胞生长和增殖，此外还可能通过抑制HER2等位点扩大作用范围。

与可逆性结合EGFR的一代EGFR靶向药相比，阿法替尼的抑癌作用更强，对一代靶向药治疗后最常见的T790M耐药突变，阿法替尼也有一定抑制作用（主要限于突变类型为T790M+delE746_A750的患者）。

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临床应用

在目前临床诊断中阿法替尼属于分子靶向药物类常见药物，表皮生长因子受体（EGFR）和酪氨酸激酶（HER2）的强效、不可逆双重抑制剂。能够有效抑制患者肺鳞癌细胞EGFR络氨酸激酶活性，降低患者肿瘤分子增殖的同时，能够抑制其细胞内信号传导，具有良好的治疗效果。

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马来酸阿法替尼片销售情况

马来酸阿法替尼是由勃林格殷格翰研发的全球不可逆EGFR肺癌靶向药物，于2013年7月获得FDA批准上市，2017年2月，该产品获批进入国内市场，是国内上市的第二代EGFR-TKI靶向药。

虽然马来酸阿法替尼片的销售主要在销中国公立医疗机构终端，但从近年来中国城市实体药店终端马来酸阿法替尼片销售情况可以看出，自2018年以来，其在实体药店终端的销售额增速都超过100%。

近年中国城市实体药店终端

马来酸阿法替尼片销售情况（单位：万元）

（来源：米内网）

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